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化工新材料专题成果发布第9期

1、盐酸莫西沙星安全高效生产工艺开发

项目简介

莫西沙星为第四代超广谱喹诺酮类抗菌药,因其抗菌活性极高、普适性强、副作用少以及微生物耐药性低等优点,被称为治疗呼吸道感染接近完美的药物,广泛用于治疗各类细菌感染引起的临床疾病。但目前盐酸莫西沙星的生产工艺仍存在诸多不足,主要体现在两个方面:其一是关键中间体(1S,6S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷(即莫西沙星侧链)的总产率低且原子不经济,导致其生产工艺成本过高;其二是目标产物盐酸莫西沙星的总产率较低且生产效率低下,同样导致其生产工艺成本偏高。针对上述问题,本项目开发了成本低、原子经济、产率高的莫西沙星侧链及盐酸莫西沙星生产工艺,并完成公斤级放大实验,可实现盐酸莫西沙星的高效、低成本工业化生产。

技术成熟度说明

中试孵化——开发了高纯度(化学纯99.5%以上、光学纯99.5%以上)莫西沙星侧链及盐酸莫西沙星的安全高效生产工艺,完成了5-20 kg/批莫西沙星侧链及盐酸莫西沙星API的中试工艺验证,产品质量及工艺成本极具市场竞争力。

应用范围

医药中间体及医药原料药生产。

投产条件与预期经济效益

对于年产100吨盐酸莫西沙星的规模,预计设备投资约1500万元(不包括厂房、公用工程等),年销售额约2.2亿元,年利税约7000万元。

合作方式

技术转让、创业融资、共建实体均可。

 

 

 2、(S)-3-氨基四氢呋喃盐酸盐高效生产工艺开发

项目简介

(S)-3-氨基四氢呋喃是一种极具应用价值的手性氨基医药中间体,可用于合成一系列药物分子(尤其是神经抑制类药物)。作为一种重要的手性医药前体,国外的科研机构以及医疗机构例如辉瑞制药、卫材株式会社、吉利德等公司对以其为中间体制备的一系列新药进行了临床研究,针对该手性前体及其对映体进行了大量的实验,并已有药物(如抗心律失常药替卡地松,Tecadenoson,CVT-510)通过了临床阶段测试并上市出售,足以证明该产品的市场潜力。

目前报道的(S)-3-氨基四氢呋喃合成工艺存在工艺危险、生产工艺成本高、部分原料毒性大、生产工艺条件苛刻且操作繁琐、产物总收率低等缺陷。本项目开发了一条生产效率高、工艺成本低廉且符合目前化工安全清洁生产趋势的生产工艺。

技术成熟度说明

中试孵化——开发了高纯度(化学纯99.5%以上、光学纯99.5%以上)(S)-3-氨基四氢呋喃的安全高效生产工艺,完成了0.5-2 kg/批的小试工艺验证,产品质量及工艺成本极具市场竞争力。

应用范围

医药中间体及医药原料药生产。

投产条件与预期经济效益

对于年产5吨(S)-3-氨基四氢呋喃的规模,预计设备投资约500万元(不包括厂房、公用工程等),年销售额约3500万元,年利税约2000万元。

合作方式

技术转让、创业融资、共建实体均可。

 

3、2-咪唑烷酮(MI)清洁安全生产工艺开发

项目(成果)简介

2-咪唑啉酮(MI)又称为环亚乙基脲,能有效去除经2D-树脂、KB树脂、脲醛树脂、三聚氰胺甲醛树脂等整理后织物中残存的甲醛,也可用于生产高性能甲醛清除剂、家居空气甲醛强效活力酶等;该品也用作精细化学品的中间体,用于制造树脂,增塑剂,喷漆,胶黏剂等。在医药工业中,2-咪唑烷酮为多种新型抗生素,如美洛西林、阿洛西林的关键中间体,并可作为第三代青霉素的基础原料,也可以作为抗血吸虫病的中间体。在农药领域可用于生产植物生长调节剂、杀菌剂、抑制剂、除草剂等。在溶剂领域,2-咪唑烷酮为生产特种溶剂1,3-二甲基-2-咪唑烷酮的关键中间体。本项目开发的MI生产工艺绿色清洁,成本相对较低,符合目前化工清洁生产的趋势。

技术成熟度说明

中试孵化——针对目前工业化生产MI存在的不足与缺陷,本项目提出以乙二胺和碳酸二甲酯为原料合成MI的清洁生产工艺。生产工艺采用廉价的催化剂,反应条件较为温和,MI的收率可达80%以上(以乙二胺计)。目前完成了15 kg/批的中试工艺验证,根据试验结果及工艺特点,较易实现工业化生产。

应用范围

广泛应用于生产甲醛清除剂及特种溶剂1,3-二甲基-2-咪唑啉酮,也可作为生产多种医药及农药的中间体。

投产条件与预期经济效益

对于年产2000吨MI的规模,预计设备投资1000万元(不包括厂房、公用工程等),年销售额9000万元,年利税3000万元。

合作方式

技术转让、创业融资、共建实体均可。

 

4、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮(DMI)清洁安全生产工艺开发

项目(成果)简介

1,3-二甲基咪唑啉酮(DMI)是工业中应用极为广泛的强极性非质子溶剂。DMI具有绿色、低毒、高溶解能力等特性,可代替有致癌性的六甲基磷酰胺(HMPA)和潜在生殖毒性的N-甲基吡咯烷酮(NMP)。DMI对大多数树脂材料、无机化合物及有机化合物等都具有良好的溶解性,因此被称为“王牌溶剂”,在化工生产及其他工业领域具有极为广泛的用途。目前DMI市场售价约7.5万元/吨,是一种高附加值精细化工产品。针对目前工业化生产DMI存在的严重不足与缺陷,本项目开发了2个DMI的高效、清洁生产工艺。本项目开发的DMI生产工艺绿色清洁,成本相对较低,符合目前化工清洁生产的趋势。

技术成熟度说明

中试孵化——本项目开发了高纯、无水DMI清洁生产工艺,以及高效低成本DMI生产工艺;目前完成了10-20 kg/批的中试工艺验证,根据试验结果及工艺特点,较易实现工业化生产;产品质量或生产工艺成本极具市场竞争力。

应用范围

广泛应用于聚合物制备及加工(作为溶剂)、光刻工艺剥离剂、医药行业、清洗剂行业、表面处理剂等多个行业。

投产条件与预期经济效益

对于年产1000吨DMI的规模,预计设备投资1000万元(不包括厂房、公用工程等),年销售额7500万元,年利税2500万元。

合作方式

技术转让、创业融资、共建实体均可。

 

5、叔丁基对苯二酚(TBHQ)清洁生产工艺开发

项目(成果)简介

在油溶性抗氧化剂中,叔丁基对苯二酚(TBHQ)是目前性能最优良的酚类抗氧化剂之一,是一种用途广泛的食用油脂抗氧化剂,在油脂中TBHQ的抗氧化能力在该类抗氧化剂中最强,而且具有添加于任何油脂均无异味、异臭,安全性好,抗氧性能高,油溶性优良等诸多优点,同时还能有效的抑制细菌、霉菌的生长,对黄曲霉等危害人体健康的霉菌也有很好的抑制作用。其安全性由FAO/WHO评价属A类,也是美国FDA认可的添加剂。目前已有20多个国家和地区允许使用叔丁基对苯二酚作为抗氧剂,我国也已批准其使用,同时已被我国定为重点开发利用的油脂抗氧化剂品种。

技术成熟度说明

中试孵化——开发了以对苯二酚和叔丁醇为原料、固体酸催化生产TBHQ的清洁工艺,目前完成了15 kg/批的中试工艺验证,产品收率可达60%,纯度99%以上。根据工艺特点,在中试基础上,较易实现工业化生产。

应用范围

主要用于食品、饲料及医药的抗氧化剂,还可用作有机合成中间体及橡胶、塑料、感光剂、化妆品等产品的添加剂,也可以合成另一重要的食品抗氧剂BHA。

投产条件与预期经济效益

对于年产200吨叔丁基对苯二酚的规模,预计设备投资600万元(不包括厂房、公用工程等),年销售额2000万元,年利税700万元。

合作方式

技术转让、创业融资、共建实体均可。

 

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